片頭痛は、血管がいったん収縮し、やがて拡張することによって起こります。血管の細胞は、カルシウムイオンがあると収縮します。カルシウム拮抗薬は、カルシウムイオンが血管の細胞の中に取り込まれないようにすることで血管の収縮を抑え、それに続く血管の拡張をコントロールして、頭痛を予防します。カルシウム拮抗薬は、一般には血管を拡張させて血圧を下げる薬として使われていますが、塩酸ロメリジンは血圧への影響がありません。

片頭痛や群発頭痛の原因となる頭部の血管の収縮や拡張には、体のなかで作られる生理活性物質の一種、セロトニンが大きく関わっています。何らかの原因でセロトニンが血管内に放出されると、脳の血管が収縮します。その後、血管内のセロトニンが代謝されて急激に減少すると、反動で血管が拡張し、片頭痛が始まります。抗セロトニン薬はセロトニンの働きを抑えて、血管の収縮に始まる頭痛の発生を予防します。

実は、作用機序はよくわかっていません。本来は主に高血圧や狭心症の治療などに用いられますが、片頭痛予防効果があることが偶然見つけられました。

てんかん発作は、脳の神経細胞の異常興奮によって起こります。このてんかん発作をコントロールするのが抗てんかん薬ですが、そのなかのバルプロ酸は片頭痛に予防効果が認められています。作用機序はセロトニンの働きを調整するためといわれていますが、詳しいことはまだわかっていません。

本来はうつ病やうつ状態の治療のために用いられる薬で、脳内でセロトニンの作用を増強させる働きがあります。この脳内のセロトニンが減少すると頭痛が誘発されるため、片頭痛や緊張型頭痛の予防薬として使われます。

抗躁薬の炭酸リチウムは躁うつ病の躁病の薬で、群発頭痛の予防に効果が認められていますが、作用機序はよくわかっていません。

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